灵芝,又名瑞草、神芝,隶属于多孔菌目、灵芝科、灵芝属,其味甘、性温,具有扶正固本、健脾补肾、保肝护肝和镇静安神等功效。临床上常用于慢性支气管炎、冠心病等症的治疗以及癌症化疗之后的辅助治疗。现代研究表明,灵芝含有三萜类、多糖、氨基酸和生物碱等多种活性成分,其中三萜类化合物是重要的活性组分之一,具有抗肿瘤、保肝护肝、降血脂和抗病毒等多种药理功效,具有广泛的开发前景。
灵芝三萜的化学结构较复杂,相对分子质量一般在400~600之间,脂溶性较高,难溶于水。多数灵芝三萜具有苦味。从灵芝孢子粉、子实体、菌丝体及发酵液的提取物中分离出多种三萜类成分,大多是以灵芝酸为主的具有高度氧化性的羊毛甾烷衍生物,多为极性分子,挥发性弱。
根据分子结构不同,三萜类化合物可分为单环、双环、三环、四环、五环和链状三萜。根据异戊二烯定则,多数三萜被认为是由6个异戊二烯(30 个碳)缩合而成的。依据碳原子数目的不同可分为C24、C27及C30。根据官能团和侧链将其命名为灵芝酸、灵芝酸甲酯、赤灵酸、灵赤酸、灵赤酸甲酯、灵芝孢子酸、赤芝孢子内酯、灵芝醇、灵芝醛和灵芝内酯等。其结构式中多含羟基,在红外光谱中有较强的羟基吸收峰;在紫外光谱250、237 nm和365 nm波长处有特征吸收峰;在质谱裂解过程中灵芝三萜会失去侧链。
药理作用——抗肿瘤活性
灵芝三萜主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用: ① 通过破坏膜结构的完整性来诱导肿瘤细胞凋亡;② 抑制肿瘤细胞的生长和转移。
药理作用——保肝活性
肝脏是人体的重要器官,是人体进行物质代谢的重要场所,其中肝脏中还原性谷胱甘肽的抗氧化应激、减少体内氧自由基和抑制脂质过氧化反应等作用,对于机体、尤其是肝脏的健康有重要意义。研究发现,灵芝三萜可有效清除自由基,增强机体抗氧化应激能力,从而减轻了肝脏损伤。灵芝三萜可以通过抑制脂质过氧化、提高抗氧化酶活性、抑制细胞凋亡和免疫炎症反应来保护酒精引起的肝损伤。
药理作用——降血脂降血糖
灵芝酸是从灵芝子实体中分离出的一种羊毛烷型三萜,其特有的结构能够明显地抑制醛糖还原酶的活性,而醛糖还原酶可将葡萄糖转化为山梨糖醇,山梨糖醇的积累可引发糖尿病的并发症。灵芝酸能通过抑制α葡糖苷酶和α淀粉酶,进而调节肠道菌群、炎症反应改善链脲佐菌素诱导的I型糖尿病。灵芝醇类是由三氯甲烷所萃取到的中性产物,其中包括麦角甾醇和灵芝甾醇B; α-葡萄糖苷酶具有将二糖和低糖转化为位于小肠上皮的葡萄糖的功能,而α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗II型糖尿病的药物,研究结果表明,灵芝醇B具有抑制α-葡萄糖苷酶活性,且作用高于抑制餐后血糖水平的α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖。因此,灵芝酸和灵芝醇都具有调节血糖的作用。
药理作用——抗炎作用
炎症是机体对刺激的一种自动防御反应,可由多种因素引起,与人体的免疫反应息息相关。研究表明,灵芝三萜类化合物具有抗炎的药理活性。灵芝三萜可以通过以下方式抗炎: ① 调节细胞炎性因子的表达。② 通过影响炎性信号通路。